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UE 2.11 - Pharmacologie et Thérapeutiques

Antagonistes adrénergiques : Adrénolytiques

1. Définition

Les adrénolytiques ou antagonistes adrénergiques sont des médicaments qui inhibent la stimulation du système nerveux sympathique.

2. Physiologie

Le système nerveux autonome assure la régulation du fonctionnement des différents organes

  • Le système nerveux autonome est composé de trois parties :
    • Le système nerveux sympathique :
      • Récepteurs sensibles à l'adrénaline et la noradrénaline (catécholamines adrénergiques) :
        • Adrénergique alpha-1 (α1)
        • Adrénergique alpha-2 (α2)
        • Adrénergique bêta-1 (β1)
        • Adrénergique bêta-2 (β2)
        • Adrénergique bêta-3 (β3)
      • Récepteurs sensibles à la dopamine (catécholamines dopaminergiques)
        • Dopaminergique 1 (D1)
        • Dopaminergique 2 (D2)
        • Dopaminergique 3 (D3)
        • Dopaminergique 4 (D4)
        • Dopaminergique 5 (D5)
    • Le système nerveux para-sympathique :
      • Récepteurs sensibles à l'acétylcholine :
        • Muscarinique 1 (M1)
        • Muscarinique 2 (M2)
        • Muscarinique 3 (M3)
        • Muscarinique 4 (M4)
        • Muscarinique 5 (M5)
    • Le système nerveux entérique
Effets de la stimulation des récepteurs du système sympathique et para-sympathique
Organes Effet sympathique Effet parasympathique
Action Récepteur Action Récepteur
Oeil Mydriase α1 Myosis M3
Coeur Inotrope + (augmente la contractilité) β1 - β2 Inotrope - (diminue la contractilité) M2
Chronotrope + (augmente la fréquence) Chronotrope - (diminue la fréquence)
Dromotrope + (augmente la vitesse de conduction) Dromotrope - (diminue la vitesse de conduction)
Bathmotrope + (augmente l'exitabilité) Bathmotrope - (diminue l'exitabilité)
Vaisseaux sanguins Vasoconstriction α1 - α2
Vasodilatation β2
Bonches Bronchodilatation β2 Bronchoconstriction M3
Tube digestif Ralentissement du péristaltisme α2 - β2 Augmentation du péristaltisme M3
Contraction des sphincters α1 Relâchement des sphincters
Diminution des sécrétions α1 - α2 Augmentation des sécrétions
Vessie Relaxation de la vessie β2 Contraction de la vessie M3
Contraction du sphincter α1 Relâchement du sphincter
Utérus Contractions α1 Contractions M3
Relâchement β2
Pénis, vésicule séminale Ejaculation α1 Erection M3
Foie Néoglucogénèse β2 - α
Glycogénolyse
Cellules graisseuses Lipolyse β3
Rein Libération de rénine β1

3. Principaux médicaments

Antagonistes adrénergiques : Adrénolytiques
Familles Effet Dénomination Commune
Internationale (DCI)
Nom commerciaux
Antagonistes alpha-1 adrénergiques :
Alpha-1 bloquants
Diminution de la vasocontriction
Hypotenseur
Alfuzosine Xatral®
Dihydroergotoxine Hydergine®
Ifenprodil Vadilex®
Indoramine Vidora®
Nicergoline Sermion®
Prazosine Alpress®
Minipress®
Raubasine + Dihydroergocristine Iskédyl®
Tamsulosine Josir®
Omix®
Urapidil Eupressyl®
Médiatensyl®
Antagonistes alpha-2 adrénergiques:
Alpha-2 bloquants
Hypertenseur Yohimbine Yohimbine®
Antagonistes bêta-1 adrénergiques :
Bêta bloquants cardiosélectifs
Inotrope négatif
(diminue la contractilité)

Chronotrope négatif
(diminue la fréquence)
Acébutolol Sectral®
Aténolol Ténormine®
Bisoprolol Detensiel®
Céliprolol Célectol®
Esmolol Brévibloc®
Métoprolol Lopressor®
Seloken®
Nébivolol Nebilox®
Temerit®
Antagonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques :
Bêta bloquants non cardiosélectifs
Inotrope négatif
(diminue la contractilité)

Chronotrope négatif
(diminue la fréquence)

Dromotrope négatif
(diminue la vitesse de conduction)

Bathmotrope négatif
(diminue l'exitabilité)

Vasoconstriction périphérique

Bronchoconstriction
Carvédilol Kredex®
Labétalol Trandate®
Nadolol Corgard®
Oxprenolol Trasicor®
Pindolol Visken®
Propranolol Avlocardyl®
Hémipralon®
Sotalol Sotalex®
Timolol Timacor®
Antagonistes dopaminergiques périphériques Effet émétique

Augmentation du péristaltisme
Alizapride Plitican®
Dompéridone Motilium®
Métoclopramide Primpéran®
Métopimazine Vogalène®
Antagonistes dopaminergiques centraux :
Neuroleptiques
Effet sédatif

Effets antidélirant

Effet antihallucinatoire

Effet désinhibiteur
Amisulpride Solian®
Sulpiride Aiglonyl®
Dogmatil®
Synédil®
Sultopride Barnétil®
Sultopride®
Tiapride Equilium®
Tiapride®
Tiapridal®
Halopéridol Haldol®
Penfluridol Semap®
Pipampérone Dipipéron®
Pimozide Orap®
Chlorpromazine Largactil®
Cyamépromazine Tercian®
Fluphénazine Modecate®
Moditen®
Lévomépromazine Nozinan®
Pipotiazine Piportil®
Propériciazine Neuleptil®
Clopenthixol Clopixol®
Flupenthixol Fluanxol®
Rispéridone Risperdal®
Olanzapine Zyprexa®
Loxapine Loxapac®
Clozapine Clozapine®
Leponex®
Aripiprazole Abilify®

4. Antagonistes alpha-1 adrénergiques : Alpha-1 bloquants

Antagonistes alpha-1 adrénergiques :
Alpha-1 bloquants
Familles Effet Dénomination Commune
Internationale (DCI)
Nom commerciaux
Antagonistes alpha-1 adrénergiques :
Alpha-1 bloquants
Diminution de la vasocontriction
Hypotenseur
Alfuzosine Xatral®
Dihydroergotoxine Hydergine®
Ifenprodil Vadilex®
Indoramine Vidora®
Nicergoline Sermion®
Prazosine Alpress®
Minipress®
Raubasine + Dihydroergocristine Iskédyl®
Tamsulosine Josir®
Omix®
Urapidil Eupressyl®
Médiatensyl®
  • Mode d'action :
    • Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques alpha-1 (α1) :
      • Diminution de la vasoconstriction artérielle et veineuse
        • Hypotension artérielle
        • Facilitation de l'évacuation vésicale
  • Indications selon les produits pharmacologiques :
    • Traitement de l'hypertension artérielle :
      • Prazosine
      • Urapidil
    • Traitement de la migraine :
      • Indoramine
    • Traitement de l'artérite :
      • Ifenprodil
      • Nicergoline
    • Traitement de l'ischémie cérébrale :
      • Dihydroergotoxine
      • Nicergoline
      • Raubasine + Dihydroergocristine
    • Traitement des troubles mictionnels prostatiques :
      • Alfuzosine
      • Tamsulosine
  • Effets secondaires :
    • Hypotension orthostatique
    • Rétention hydro-sodée
    • Tachycardie
    • Asthénie, somnolence
    • Réactions allergiques
  • Surveillances :
    • Surveillance de l'efficacité
    • Surveillance de l'absence d'effets secondaires

5. Antagonistes alpha-2 adrénergiques : Alpha-2 bloquants

Antagonistes alpha-2 adrénergiques:
Alpha-2 bloquants
Familles Effet Dénomination Commune
Internationale (DCI)
Nom commerciaux
Antagonistes alpha-2 adrénergiques:
Alpha-2 bloquants
Hypertenseur Yohimbine Yohimbine®
  • Mode d'action :
    • Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques alpha-2 (α2) :
      • Effet hypertenseur par augmentation de la libération de noradrénaline
  • Indications :
    • Traitement de l'hypotension orthostatique
    • Traitement de l'impuissance
  • Effets secondaires :
    • Hypertension artérielle
    • Tachycardie
    • Sueurs
    • Réactions allergiques
  • Surveillances :
    • Surveillance de l'efficacité
    • Surveillance de l'absence d'effets secondaires

6. Antagonistes bêta-1 adrénergiques : Bêtabloquants cardiosélectifs

Antagonistes bêta-1 adrénergiques :
Bêta bloquants cardiosélectifs
Familles Effet Dénomination Commune
Internationale (DCI)
Nom commerciaux
Antagonistes bêta-1 adrénergiques :
Bêta bloquants cardiosélectifs
Inotrope négatif
(diminue la contractilité)

Chronotrope négatif
(diminue la fréquence)
Acébutolol Sectral®
Aténolol Ténormine®
Bisoprolol Detensiel®
Céliprolol Célectol®
Esmolol Brévibloc®
Métoprolol Lopressor®
Seloken®
Nébivolol Nebilox®
Temerit®
  • Mode d'action :
    • Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques bêta-1 (β1) :
      • Effet inotrope négatif : diminution de la contractilité cardiaque
      • Effet chronotrope négatif : diminution de la fréquence cardiaque
      • Diminution de la consommation cardiaque en oxygène
  • Indications :
    • Traitement des tachycardies
    • Traitement de l'hypertension artérielle
    • Traitement de l'insuffisance coronarienne, de l'angor
    • Traitement de l'infarctus du myocarde ischémique
    • Prévention des hémorragies digestives par rupture des varices oesophagiennes.
  • Contre-indications :
    • Allergie connue
    • Bradycardie
    • Bloc auriculo-ventriculaire
    • Hypotension artérielle
    • Asthme et broncho-pneumopathie chronique obstructive
  • Effets secondaires :
    • Bradycardie
    • Hypotension artérielle
    • Aggravation d'une insuffisance cardiaque
    • Aggravation d'un asthme
    • Asthénie, somnolence
    • Troubles digestifs
  • Surveillances :
    • Surveillance de l'efficacité
    • Surveillance de l'absence d'effets secondaires

7. Antagonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques : Bêtabloquants non cardiosélectifs

Antagonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques :
Bêta bloquants non cardiosélectifs
Familles Effet Dénomination Commune
Internationale (DCI)
Nom commerciaux
Antagonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques :
Bêta bloquants non cardiosélectifs
Inotrope négatif
(diminue la contractilité)

Chronotrope négatif
(diminue la fréquence)

Dromotrope négatif
(diminue la vitesse de conduction)

Bathmotrope négatif
(diminue l'exitabilité)

Vasoconstriction périphérique

Bronchoconstriction
Carvédilol Kredex®
Labétalol Trandate®
Nadolol Corgard®
Oxprenolol Trasicor®
Pindolol Visken®
Propranolol Avlocardyl®
Hémipralon®
Sotalol Sotalex®
Timolol Timacor®
  • Mode d'action :
    • Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques bêta-1 (β1) et bêta-2 (β2) :
      • Effet inotrope négatif : diminution de la contractilité cardiaque
      • Effet chronotrope négatif : diminution de la fréquence cardiaque
      • Effet dromotrope négatif : diminution de la vitesse de conduction auriculo-ventriculaire cardiaque
      • Effet bathmotrope négatif : diminution de l'excitabilité ventriculaire cardiaque
      • Vasoconstriction périphérique
      • Bronchoconstriction
      • Diminution de la consommation cardiaque en oxygène
  • Indications :
    • Traitement des tachycardies
    • Traitement de l'hypertension artérielle
    • Traitement de l'insuffisance coronarienne, de l'angor
    • Traitement de l'infarctus du myocarde ischémique
    • Prévention des hémorragies digestives par rupture des varices oesophagiennes.
  • Contre-indications :
    • Allergie connue
    • Bradycardie
    • Bloc auriculo-ventriculaire
    • Hypotension artérielle
    • Asthme et broncho-pneumopathie chronique obstructive
  • Effets secondaires :
    • Bradycardie
    • Hypotension artérielle
    • Aggravation d'une insuffisance cardiaque
    • Aggravation d'un asthme
    • Asthénie, somnolence
    • Troubles digestifs
  • Surveillances :
    • Surveillance de l'efficacité
    • Surveillance de l'absence d'effets secondaires

8. Antagonistes dopaminergiques périphériques

Antagonistes dopaminergiques périphériques
Familles Effet Dénomination Commune
Internationale (DCI)
Nom commerciaux
Antagonistes dopaminergiques périphériques Effet émétique

Augmentation du péristaltisme
Alizapride Plitican®
Dompéridone Motilium®
Métoclopramide Primpéran®
Métopimazine Vogalène®
  • Mode d'action :
    • Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs dopaminergiques périphériques :
      • Effet émétique
      • Augmentation du péristaltisme
  • Indications :
    • Traitement des nausées et des vomissements :
      • Alizapride
      • Dompéridone
      • Métoclopramide
      • Métopimazine
  • Effets secondaires :
    • Somnolence
    • Diarrhée
    • Réactions allergiques
  • Surveillances :
    • Surveillance de l'efficacité
    • Surveillance de l'absence d'effets secondaires

9. Antagonistes dopaminergiques centraux : neuroleptiques

  • Mode d'action :
    • Inhibe les effets de la stimulation des récepteurs dopaminergiques centraux :
      • Effet sédatif : diminue l'angoisse, l'agitation et l'agressivité
      • Effet antidélirant : diminue les idées délirantes
      • Effet antihallucinatoire : diminue les hallucinations auditives, visuelles, sensitives...
      • Effet désinhibiteur : diminue la passivité, le repli, le ralentissement, la perte d'initiative, et améliore le contact du patient avec l'environnement et la réalité
  • Indications :
    • Indications en psychiatrie :
      • Syndromes psychotiques
      • Syndromes productifs :
        • Etats maniaques : agitation, angoisse, agressivité
        • Etats délirants : idées délirantes
        • Etats hallucinatoires
      • Syndromes déficitaires :
        • Repli affectif
        • Autisme
        • Apragmatisme
    • Indications en médecine :
      • Vomissements
      • Syndromes de sevrage alcoolique
      • Manifestations psychotiques de la sénélité
      • Syndromes hyperalgiques
  • Contre-indications :
    • Allergie connue
    • Glaucome à angle fermé
    • Adénome prostatique
  • Effets secondaires :
    • Troubles neurologiques :
      • Syndrome extra-pyramidal (syndrome parkinsonien) :
        • Pseudo-parkinsonisme : hypertonie, tremblement, lenteur des gestes
        • Dyskinésies
        • Salivation
        • Mouvement de sucions, de mastication
        • Trouble de la déglutition
        • Akathisie (impossibilité de rester assis, démarche incessante)
      • Dyskinésies tardives, invalidantes et définitives
      • Sédation, somnolence
      • Sédation, somnolence
      • Dyskinésies
      • Syndrome parkinsonien
      • Syndrome confusionnel
      • Indifférence affective et psychomotrice
      • Troubles extra-pyramidaux : mouvement de sucions, mouvement anormal de mastication, trouble de la déglutition, akatisie (démarche incessante), impatience, lenteur des gestes
    • Troubles cardio-vasculaires :
      • Hypotension orthostatique
      • Troubles du rythme
    • Troubles digestifs :
      • Sécheresse buccale : apparition de carie dentaire
      • Constipation
    • Troubles endocriniens :
      • Prise de poids
      • Gynécomastie
      • Galactorrhée
      • Baisse de la libido, frigidité, impuissance
      • Trouble des cycles menstruels
    • Syndrome malin des neuroleptiques : mise en jeu du pronostic vital
      • Hypertonie musculaire
      • Hyperthermie sévère de plus de 40°C
      • Sueurs profuses
      • Pâleur
      • Déshydratation
      • Polypnée
      • Etat de choc avec instabilité hémodynamique
    • Réactions allergiques
  • Surveillances :
    • Surveillance de l'efficacité
    • Surveillance de l'absence d'effets secondaires
Mise à jour le 30/12/2016
Morgan PITTE
Infirmier
Rédaction EspaceSoignant.com