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UE 2.11 - Pharmacologie et Thérapeutiques

Agonistes adrénergiques : Sympathomimétiques

1. Définition

Les sympathomimétiques ou agonistes adrénergiques sont des médicaments dont les effets sont semblables à la stimulation du système nerveux sympathique.

2. Physiologie

Le système nerveux autonome assure la régulation du fonctionnement des différents organes

  • Le système nerveux autonome est composé de trois parties :
    • Le système nerveux sympathique :
      • Récepteurs sensibles à l'adrénaline et la noradrénaline (catécholamines adrénergiques) :
        • Adrénergique alpha-1 (α1)
        • Adrénergique alpha-2 (α2)
        • Adrénergique bêta-1 (β1)
        • Adrénergique bêta-2 (β2)
        • Adrénergique bêta-3 (β3)
      • Récepteurs sensibles à la dopamine (catécholamines dopaminergiques)
        • Dopaminergique 1 (D1)
        • Dopaminergique 2 (D2)
        • Dopaminergique 3 (D3)
        • Dopaminergique 4 (D4)
        • Dopaminergique 5 (D5)
    • Le système nerveux para-sympathique :
      • Récepteurs sensibles à l'acétylcholine :
        • Muscarinique 1 (M1)
        • Muscarinique 2 (M2)
        • Muscarinique 3 (M3)
        • Muscarinique 4 (M4)
        • Muscarinique 5 (M5)
    • Le système nerveux entérique
Effets de la stimulation des récepteurs du système sympathique et para-sympathique
Organes Effet sympathique Effet parasympathique
Action Récepteur Action Récepteur
Oeil Mydriase α1 Myosis M3
Coeur Inotrope + (augmente la contractilité) β1 - β2 Inotrope - (diminue la contractilité) M2
Chronotrope + (augmente la fréquence) Chronotrope - (diminue la fréquence)
Dromotrope + (augmente la vitesse de conduction) Dromotrope - (diminue la vitesse de conduction)
Bathmotrope + (augmente l'exitabilité) Bathmotrope - (diminue l'exitabilité)
Vaisseaux sanguins Vasoconstriction α1 - α2
Vasodilatation β2
Bonches Bronchodilatation β2 Bronchoconstriction M3
Tube digestif Ralentissement du péristaltisme α2 - β2 Augmentation du péristaltisme M3
Contraction des sphincters α1 Relâchement des sphincters
Diminution des sécrétions α1 - α2 Augmentation des sécrétions
Vessie Relaxation de la vessie β2 Contraction de la vessie M3
Contraction du sphincter α1 Relâchement du sphincter
Utérus Contractions α1 Contractions M3
Relâchement β2
Pénis, vésicule séminale Ejaculation α1 Erection M3
Foie Néoglucogénèse β2 - α
Glycogénolyse
Cellules graisseuses Lipolyse β3
Rein Libération de rénine β1

3. Principaux médicaments

Agonistes adrénergiques : Sympathomimétiques
Familles Effets Dénominations Communes
Internationales (DCI)
Noms commerciaux
Agonistes alpha-1 adrénergiques Vasocontriction
locale
Dihydroergotamine Dihydroergotamine®
Diergospray®
Étiléfrine Effortil®
Ergotamine Gynergène®
Midodrine Gutron®
Phényléphrine Néosynéphrine®
Contraction utérine Méthylergométrine Méthergin®
Mydriase Phényléphrine Néosynéphrine® collyre
Agonistes alpha-2 adrénergiques Hypotenseur Clonidine Catapressan®
Méthyldopa Aldomet®
Moxonidine Physiotens®
Rilménidine Hyperium®
Agonistes bêta-1 adrénergiques Inotrope positif
(augmente la contractilité)
Dobutamine Dobutrex®
Chronotrope positif
(augmente la fréquence)
Agonistes bêta-2 adrénergiques Bronchodilatation Bambutérol Oxéol®
Formotérol Foradil®
Formotérol + Budésonide Symbicort®
Pirbutérol Maxair®
Salbutamol Ventoline®
Ventodisks®
Salmétérol Serevent®
Salmétérol + Fluticasone Seretide®
Terbutaline Bricanyl®
Utérorelaxant Ritodrine Pre-par®
Agonistes mixtes bêta-1 et bêta-2
adrénergiques
Inotrope positif
(augmente la contractilité)
Isoprénaline Isuprel®
Chronotrope positif
(augmente la fréquence)
Dromotrope positif
(augmente la vitesse de conduction)
Bathmotrope positif
(augmente l'exitabilité)
Vasodilatation
Hypotenseur
Bronchodilatation
Utérorelaxant
Agonistes mixtes alpha et bêta
adrénergiques
Inotrope positif
(augmente la contractilité)
Adrénaline
Epinéphrine
Adrénaline®
Anapen®
Chronotrope positif
(augmente la fréquence)
Dromotrope positif
(augmente la vitesse de conduction)
Bathmotrope positif
(augmente l'exitabilité)
Hypotenseur à faible dose
Hypertenseur à forte dose
Vasoconstriction périphérique
Bronchodilatation
Mydriase
Glycogénolyse
Néoglucogénèse
Inotrope positif
(augmente la contractilité)
Noradrénaline
Norépinéphrine
Noradrénaline®
Chronotrope positif
(augmente la fréquence)
Dromotrope positif
(augmente la vitesse de conduction)
Bathmotrope positif
(augmente l'exitabilité)
Vasoconstriction puissante
artérielle et veineuse
Hypertenseur
Mydriase
Ralentissement du péristaltisme
Contractions utérines
Agonistes dopaminergiques Effets dopaminergiques périphériques : Dopamine Dopamine®
A faibles doses
vasodilatation rénale, coronarienne, mésentérique
A moyennes doses
vasodilatation
inotrope positif (augmente la contractilité)
A fortes doses
vasoconstriction
Effets dopaminergiques centraux Apomorphine Apokinon®
Bromocriptine Parlodel®
Piribédil Trivastal®
Pramipexole Sifrol®
Ropinirole Adartel®
Requip®

4. Agonistes alpha-1 adrénergiques

  • Mode d'action :
    • Entraîne les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques alpha-1 (α1) :
      • Vasoconstriction locale
      • Contraction utérine
      • Mydriase
  • Indications selon les produits pharmacologiques :
    • Traitement de l'hypotension orthostatique :
      • Étiléfrine
      • Midodrine
      • Phényléphrine
    • Traitement de la migraine :
      • Dihydroergotamine
      • Ergotamine
    • Traitement de la congestion nasale
    • Provoquer des contractions utérines :
      • Méthylergométrine
    • Provoquer une mydriase à visée diagnostique et/ou thérapeutique :
      • Phényléphrine
  • Effets secondaires :
    • Diminution de la perfusion tissulaire liée à la vasoconstriction périphérique
    • Hyperhémie
    • Hémorragie intra-cérébrale
    • Réactions allergiques
  • Surveillances :
    • Surveillance de l'efficacité
    • Surveillance de l'absence d'effets secondaires

5. Agonistes alpha-2 adrénergiques

  • Mode d'action :
    • Entraîne les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques alpha-2 (α2) :
      • Effet hypotenseur par diminution du tonus sympathique central
  • Indications :
    • Traitement de l'hypertension artérielle
    • Traitement du sevrage des toxicomanies (Clonidine)
  • Effets secondaires :
    • Effet rebond à l'arrêt des agonistes alpha-2 : hypertension artérielle, tachycardie, sueurs
    • Sécheresse buccale
    • Syndrome dépressif
    • Sédation (Clonidine)
    • Réactions allergiques
  • Surveillances :
    • Surveillance de l'efficacité
    • Surveillance de l'absence d'effets secondaires

6. Agonistes bêta-1 adrénergiques

  • Mode d'action :
    • Entraîne les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques bêta-1 (β1) :
      • Effet inotrope positif : augmentation de la contractilité cardiaque
      • Effet chronotrope positif : augmentation de la fréquence cardiaque
  • Indications :
    • Traitement des insuffisances cardiaques aiguës dues à une insuffisance systolique
    • Traitement des états de choc cardiogéniques
  • Contre-indications :
    • Allergie connue
    • Obstacles mécaniques cardiaques
  • Effets secondaires :
    • Tachycardie
    • Hypertension artérielle
    • Dyspnée
    • Céphalée
    • Troubles du rythme ventriculaire
  • Surveillances :
    • Surveillance de l'efficacité
    • Surveillance de l'absence d'effets secondaires

7. Agonistes bêta-2 adrénergiques

  • Mode d'action :
    • Entraîne les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques bêta-2 (β2) :
      • Relaxation des fibres lisses :
        • Bronchodilatation
        • Utérorelaxation
  • Indications selon les produits pharmacologiques :
    • Traitement de l'asthme :
      • Bambutérol
      • Formotérol
      • Formotérol + Budésonide
      • Pirbutérol
      • Salbutamol
      • Salmétérol
      • Salmétérol + Fluticasone
      • Terbutaline
    • Traitement des menaces d'accouchement prématuré :
      • Ritodrine
  • Effets secondaires :
    • Tachycardie
    • Tremblement
    • Agitation
    • Sueurs
  • Surveillances :
    • Surveillance de l'efficacité
    • Surveillance de l'absence d'effets secondaires

8. Agonistes mixtes bêta-1 et bêta-2 adrénergiques

  • Mode d'action :
    • Entraîne les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques bêta-1 (β1) et bêta-2 (β2) :
      • Effet inotrope positif : augmentation de la contractilité cardiaque
      • Effet chronotrope positif : augmentation de la fréquence cardiaque
      • Effet dromotrope positif : augmentation de la vitesse de conduction auriculo-ventriculaire cardiaque
      • Effet bathmotrope positif : augmentation de l'excitabilité ventriculaire cardiaque
      • Effet hypotenseur par vasodilatation
      • Effet bronchodilatateur par relaxation des fibres lisses
      • Effet utérorelaxant par relaxation des fibres lisses
  • Indications :
    • Bradycardie
    • Insuffisance cardiaque aiguë
    • Bloc auriculo-ventriculaire
    • Etat de choc cardiogénique
  • Effets secondaires :
    • Tachycardie
    • Hypotension artérielle
    • Troubles du rythme ventriculaire
    • Douleurs angineuses
    • Céphalée
  • Surveillances :
    • Surveillance de l'efficacité
    • Surveillance de l'absence d'effets secondaires

9. Agonistes mixtes alpha et bêta adrénergiques

  • Mode d'action :
    • Adrénaline : entraîne les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques alpha-1 (α1), bêta-1 (β1) et bêta-2 (β2) :
      • Effet inotrope positif : augmentation de la contractilité cardiaque
      • Effet chronotrope positif : augmentation de la fréquence cardiaque
      • Effet dromotrope positif : augmentation de la vitesse de conduction auriculo-ventriculaire cardiaque
      • Effet bathmotrope positif : augmentation de l'excitabilité ventriculaire cardiaque
      • Effet hypotenseur à faible dose / Effet hypertenseur à forte dose
      • Effet vasoconstricteur périphérique
      • Effet bronchodilatateur
      • Effet mydriatique
      • Effet hyperglycémiant par stimulation de la glycogénolyse et de la néoglucogénèse
    • Noradrénaline : entraîne les effets de la stimulation des récepteurs adrénergiques alpha-1 (α1), alpha-2 (α2) et bêta-1 (β1) :
      • Effet inotrope positif : augmentation de la contractilité cardiaque
      • Effet chronotrope positif : augmentation de la fréquence cardiaque
      • Effet dromotrope positif : augmentation de la vitesse de conduction auriculo-ventriculaire cardiaque
      • Effet bathmotrope positif : augmentation de l'excitabilité ventriculaire cardiaque
      • Effet vasoconstricteur artériel et veineux puissant
      • Effet hypertenseur puissant
      • Effet mydriatique
      • Effet inhibiteur du péristaltisme intestinal
      • Effet utérorelaxant par relaxation des fibres lisses
  • Indications selon les produits pharmacologiques :
    • Indications de la noradrénaline :
      • Traitement du collapsus cardiovasculaire
      • Traitement de l'état de choc septique
    • Indications de l'adrénaline :
      • Traitement de l'arrêt cardiaque
      • Traitement de la crise d'asthme sévère
      • Traitement de l'état de choc anaphylactique
      • Traitement du collapsus cardiovasculaire
  • Effets secondaires :
    • Tachycardie
    • Hypertension artérielle
    • Troubles du rythme
    • Palpitations
    • Dyspnée
    • Nausée, vomissement
    • Nécrose cutanée par vasoconstriction périphérique
  • Surveillances :
    • Surveillance de l'efficacité
    • Surveillance de l'absence d'effets secondaires

10. Agonistes dopaminergiques

  • Mode d'action :
    • Entraîne les effets de la stimulation des récepteurs dopaminergiques :
      • Effet périphériques :
        • A faibles doses : vasodilatation rénale, coronarienne, mésentérique
        • A moyennes doses : vasodilatation, effet inotrope positif (augmentation de la contractilité cardiaque)
        • A fortes doses : vasoconstriction
      • Effet centraux neurologiques :
        • Correction du déficit de la sécrétion de dopamine endogène dans la maladie de Parkinson
        • Inhibition de la sécrétion de prolactine
  • Indications selon les produits pharmacologiques :
    • Traitement des troubles hémodynamiques des états de chocs avec vasoconstriction ou un syndrome de bas débit
      • Dopamine
    • Traitement de la maladie de Parkinson :
      • Apomorphine
      • Bromocriptine
      • Piribédil
      • Pramipexole
      • Ropinirole
    • Traitement de l'hyperprolactémie :
      • Bromocriptine
  • Effets secondaires :
    • Nausée, vomissement
    • Tachycardie
    • Hypertension artérielle
    • Troubles du rythme
  • Surveillances :
    • Surveillance de l'efficacité
    • Surveillance de l'absence d'effets secondaires
Mise à jour le 30/12/2016
Morgan PITTE
Infirmier
Rédaction EspaceSoignant.com